01
项目概况
1.项目名称：高选择性非共价BTK抑制剂2.适应症：淋巴瘤（MCL.CLL/SLL,WM,DLBCL）、自免疾病
3.项目阶段：临床前
4.合作需求：寻求项目转让或者合作开发
02
项目亮点
1.清晰的靶点作用机理：(1)BTK结合不依赖与C位点，通过与BTK蛋白非共价结合，有效克服上一代产品中出现的耐药。(2)潜在BestinClass,适应症广泛，包括成人套细胞淋巴瘤（MCL）、成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），及多发性硬化症等免疫系统疾病。
2.良好的临床前数据：
(1)抑制作用明显（Invitro）：在激酶水平对BTK、CS突变BTK有强抑制作用；对BTK和CS突变的磷酸化均有明显抑制作用；体外活性明显优于临床三期药物ARQ-及上市药物伊布替尼。(2)靶点选择性高（Invitro）：在具有靶点高度选择性以及脱靶效应低的特点，针对目前跟不良反应相关的激酶如EGFR、ITK、TEC活性有更高的IC50值或无抑制作用。
(3)针对耐药CS突变（Invivo）：在NIH/3T3-FL-BTK-CS小鼠CDX模型中展现出良好的抑瘤效果。TGI为44%，整体抑瘤效果优于Loxo-。
(4)针对免疫（Invivo）：建立了稳定的胶原诱导型关节炎疾病模型（CIA），相较于阴性造模组，抑制率为67.6%（埃沃布替尼为61.6%）；胶原诱导的关节炎大鼠的足体积测量，抑制率为24.2%，均优于Evobrutinib组；在EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）模型中，能明显减轻临床症状，预防神经元脱髓鞘，10mg/kg剂量下的抑制率为28.0%（Evobrutinib为17.3%）
3.市场前景广阔：
(1）全球市场：BTK抑制剂市场增长迅速，从年的13亿美元增长到年的59亿美元，CAGR为45.7%。预计到年市场规模将达到亿美元。
(2)国内市场：自年首个BTK抑制剂在中国获批后，中国BTK市场迅速增长，于年增长至7亿人民币，并预计于年扩大到亿人民币。
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研究进展
1.临床前研究进行中
2.已启动毒理、药理、安全性研究