1、关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是
A.镇静
B.催眠
C.麻醉
D.抗惊厥
E.镇痛
正确答案:E
巴比妥类药物的药理作用包括镇静、催眠；抗惊厥、抗癫痫；中枢性肌肉松弛；静脉麻醉；麻醉前给药。无镇痛作用，所以答案选E。
2、地西泮的适应证不包括
A.镇静催眠
B.抗癫痫和抗惊厥
C.肌紧张性头痛
D.特发性震颤
E.三叉神经痛
正确答案:E
地西泮的适应症主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥；缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；用于治疗惊恐症；肌紧张性头痛；可治疗家族性、老年性和特发性震颤。可用于麻醉前给药。故答案选E。
3、下列药物中属于非苯二氮结构的杂环类镇静催眠药的是
A.佐匹克隆
B.地西泮
C.劳拉西泮
D.阿普唑仑
E.三唑仑
正确答案:A
佐匹克隆为环吡咯酮类的第三代催眠药。系抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂，其结构与苯二氮类不同，为环吡酮化合物，与苯二氮类结合于相同的受体和部位，但作用于不同区域。本品作用迅速,与苯二氮类相比作用更强。动物实验证实，本品除具有催眠、镇静作用外，还具有抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。
4、苯二氮类药物的药理作用机制是
A.阻断谷氨酸的兴奋作用
B.抑制GABA代谢，增加其脑内含量
C.激动甘氨酸受体
D.易化GABA介导的氯离子内流
E.增加多巴胺刺激的cAMP活性
正确答案:D
作用机制苯二氮卓类（BZ）作用机理为增强GABA能神经的传递功能和突触抑制效应，还能增强GABA与GABAA受体的结合。GABA受体-BZ受体-CL-通道是一个大分子复合体。BZ类与脑内BZ受体结合，促进了GABA与GABAA受体的结合，使CL-通道开放频率增加，CL-内流增多，细胞膜超级化，使GABA能神经的抑制功能增强。
5、苯二氮类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是
A.奥沙西泮
B.三唑仑
C.硝西泮
D.氯氮
E.艾司唑仑
正确答案:B
本题考查苯二氮药物的药理作用特点。三唑仑是新型、短效苯二氮镇静催眠药，其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。故答案选B。
6、地西泮的药理作用不包括
A.抗精神分裂症作用
B.抗惊厥作用
C.抗癫痫作用
D.中枢性肌松作用
E.抗焦虑作用
正确答案:A
地西泮随用药量增大而具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。抗焦虑作用选择性很强，是氯氮?的5倍，这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统，与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸（GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠（REM)几无影响，对肝药酶无影响，以及大剂量时亦不引起麻醉等特点，是目前临床上最常用的催眠药。还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效，静脉注射时可使70%?80%的癫痫得到控制，但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。中枢性肌肉松弛作用比氯氮?强，为其5倍，而抗惊厥作用很强，为氯氮?的10倍。
7、关于地西泮作用特点的描述，不正确的是
A.小于镇静剂量时即有抗焦虑作用
B.剂量加大可引起麻醉
C.镇静催眠作用强
D.可引起暂时性记忆缺失
E.有良好的抗癫痫作用
正确答案:B
地西泮剂量加大可抑制呼吸，但不引起麻醉，可引起麻醉作用的是巴比妥类药物；其他选项均符合地西泮作用特点。
8、不具有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用的药物是
A.别嘌醇
B.硝西泮
C.苯妥英钠
D.司可巴比妥
E.水合氯醛
正确答案:A
硝西泮，苯妥英钠，司可巴比妥，水合氯醛都具有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用。而别嘌醇是属于临床上十分常见的药品之一，别嘌醇的主要作用是用于治疗原发性和继发性高尿酸血症。所以答案选A。
9、下述催眠药物中，入睡困难的患者应首选
A.艾司唑仑
B.氟西泮
C.谷维素
D.阿普唑仑
E.地西泮
正确答案:A
艾司唑仑是快速吸收和半衰期较长的苯二氮卓安定类催眠药物，可有效治疗入睡困难和睡眠维持困难。由于半衰期比较长，出现反跳性失眠比较少。故答案选A。
10、下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选
A.艾司唑仑
B.唑吡坦
C.谷维素
D.阿普唑仑
E.地西泮
正确答案:B
唑吡坦是咪唑吡啶类催眠药。可与脑组织中三种苯二氮卓受体之一BZ1受体结合，而对脊髓中的BZ2受体和组织中的BZ3受体亲和力很小，故催眠作用迅速而短暂，是偶发性失眠者的首选药。对睡眠的几个时期影响很小，也没有抗焦虑、抗惊厥或肌肉松弛等作用。故答案选B。
11、对所有类型的癫痫都有效的广谱抗癫痫药是
A.乙琥胺
B.苯巴比妥
C.丙戊酸钠
D.苯妥英钠
E.地西泮
正确答案:C
丙戊酸钠主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作，大发作的单药或合并用药治疗，有时对复杂部分性发作也有一定疗效。乙琥胺主要用于失神性发作和阵挛性发作，而对强直阵挛性和部分性发作无效；苯巴比妥癫痫大发作与局限性发作及癫痫持续状态有良效；对癫痫小发作疗效差；而对精神运动性发作则往往无效；苯妥英钠对阵挛相无效或反而加剧，故其对癫痫大发作有良效，而对失神性发作无效；地西泮对癫痫持续状态极有效，而对其他发作无效；故答案选C。
12、治疗三叉神经痛应首选
A.地西泮
B.哌替啶
C.苯妥英钠
D.卡马西平
E.阿司匹林
正确答案:D
卡马西平是一种常见精神性药物，是治疗三叉神经痛的首选药。可治疗三叉神经痛和舌咽神经痛发作亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药也可用于脊髓痨和多发性硬化糖尿病性周围性神经痛患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛，能短时间缓解症状，提高患者生活质量，但副作用较大。故答案选D。
13、氟西汀不可与下列哪类药物合用
A.肝药酶抑制剂
B.单胺氧化酶抑制剂
C.核酸合成抑制剂
D.竞争性β-内酰胺酶抑制剂
E.二氢叶酸合成酶抑制剂
正确答案:B
氟西汀属于选择性5-HT再摄取抑制剂，与单胺氧化酶抑制剂合用可引起5-HT综合征，多表现为不安、肌阵挛、精神错乱等，故不能与单胺氧化酶抑制剂合用。
14、帕罗西汀的作用机制是
A.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度
B.抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取
C.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取
D.抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解
E.阻断5-HT受体
正确答案:A
帕罗西汀的作用机制是是一种苯基呃啶衍生物，是SSRI,可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。常用剂量时，除微弱地抑制NA和DA的再摄取外，对其他递质无明显影响。所以答案选A。
15、下列哪个药物属于四环类抗抑郁药
A.马普替林
B.丙米嗪
C.西酞普兰
D.度洛西汀
E.文拉法辛
正确答案:A
马普替林为四环类抗抑郁药；丙米嗪为三环类抗抑郁药；西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制的抑郁药；度洛西汀是选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药；文拉法辛是三种生物源性胺类；故答案A。
16、口服吸收较慢的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是
A.西酞普兰
B.艾司西酞普兰
C.舍曲林
D.帕罗西汀
E.氟西汀
正确答案:C
舍曲林能高效选择性地抑制5-HT的再摄取，动物实验证实它能使β肾上腺素受体向下调节，其抑制5-HT再摄取效价比氟伏沙明大12倍，比氟西汀强5倍，比阿米替林强21倍。不影响多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。对中枢*蕈碱和组胺H1受体没有明显亲和力，因此没有明显的抗胆碱能和镇静作用。口服吸收慢，达峰时间为4～8h，食物能使生物利用度稍有增加。表观分布容积＞20L／kg，血浆蛋白结合率为97％。在肝脏代谢，主要代谢物为去甲舍曲林，无物活性。以结合形式通过尿和胆汁排泄。半减期为26h，老年人半减期延长，连续服用7日可达稳态血药浓度。
17、下列药物中不属于抗抑郁药物的是
A.马普替林
B.西酞普兰
C.多奈哌齐
D.文拉法辛
E.度洛西汀
正确答案:C
马普替林为四环类抗抑郁药；西酞普兰是选择性5-羟色胺再摄取抑制的抑郁药；文拉法辛是三种生物源性胺类；度洛西汀是选择性的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药；多奈哌齐是一种长效的阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。故答案选C。
18、下列药物中不良反应较少的是
A.阿米替林
B.马普瑞林
C.丙米嗪
D.氯米帕明
E.多塞平
正确答案:B
阿米替林常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸。偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍；丙米嗪常见的不良反应有口干、扩瞳、心动过速、视力模糊、便秘、尿潴留、眼内压升高等阿托品样作用，还可出现头晕、失眠、精神紊乱、皮疹、震颤、心肌损害。大剂量可引起癫痫样发作。偶见粒细胞减少及*疸等。长期应用应定期检查血象和肝功能；氯米帕明常见的不良反应有抗胆碱反应(43%)、中枢神经反应（25%)、胃肠道反应（10.5%)、性功能不良（8%)、震颤(6%)、心血管反应（3%)、睡眠障碍（1.5%)。应用剂量过大可引起心脏传导阻滞、共济失调、昏迷、惊厥、呼吸抑制、精神错乱和癫痫发作等；多塞平不良反应较少。少数患者可有轻度兴奋、失眠、口干、便秘、视物模糊等，某些症状可在继续用药中自行消失。局部外用也可出现困倦和其他系统反应。最常见的局部反应是烧灼感与针刺感；马普替林各种副作用一般轻微而短暂，通常继续用药或减少剂量后会消失。某些症状常难于区分是药物副作用或抑郁症的症状（例如乏力、睡眠障碍、激越、焦虑、便秘、口干）。
19、使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是
A.阿米替林
B.丙米嗪
C.氯米帕明
D.帕罗西汀
E.马普瑞林
正确答案:D
本题考查抗抑郁药的换药原则。多塞平、阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明和马普瑞林都是通过抑制突触前膜对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-羟色胺浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。当多塞平治疗无效时，应更换为其他种类的抗抑郁药。故答案为D。
20、下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是
A.吡拉西坦
B.多奈哌齐
C.茴拉西坦
D.银杏叶提取物
E.尼莫地平
正确答案:B
吡拉西坦是一种新型促思维记忆药；多奈哌齐胆碱酯酶抑制剂；茴拉西坦是神经细胞活化剂及营养药物；银杏叶提取物主要用于脑部、周边等血液循环障碍1.急慢性脑机能不全及其后遗症；尼莫地平是钙离子通道拮抗剂；答案选B。
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